Травмы рук и кистей, порезы. Лечение и профилактика

Архивы рубрики ‘Болезни’

Десенситизацией называется уменьшение эффекта агониста при его длительном или повторном воздействии. Обычно этот эффект наблюдают in vitro (т. е., в изолированной ткани или культуре клеток).
Острая десенситизация обычно быстро развивается и легко обратима. Впервые она была описана 35 лет назад Кацем и Теслефом на примере воздействия агонистов на двигательную концевую пластинку и скелетную мышцу. У человека такая десенситизация иногда развивается при введении сукцинилхолина в высоких дозах или многократно; Читать полностью »

Активность частичного агониста зависит от экспрессии и плотности рецепторов, а также от эффективности клеточных механизмов передачи сигнала, которые могут различаться в различных тканях. Лекарственные препараты, являющиеся частичными агонистами в одной ткани или системе, могут быть полными агонистами или антагонистами в другой. Читать полностью »

Взаимодействие лекарственного препарата с рецептором включает два компонента: связывание и активацию. Способность лекарственного препарата связываться с рецептором, то есть вступать с ним в химическое взаимодействие, называется сродством. Способность лекарственного препарата после связывания с рецептором вызывать его активацию называется внутренней активностью. Когда агонисты связываются с рецепторами и индуцируют фармакологический эффект, одновременно проявляется их сродство к рецепторам и внутренняя активность. Читать полностью »

Интересный феномен возникает в нервно-мышечных синапсах. При изучении эффектов ацетилхо-лина и других агонистов на н-холинорецепторы нервно-мышечного синапса установлено, что кривая концентрация-эффект имеет сигмовидную форму, а кривая Хилла — характерный наклон (коэффициент Хилла > 1,5). Это объясняется наличием двух участков связывания, расположенных в а-у и а-5 субъединицах нхолино-рецептора. Читать полностью »

В 1956 г. Стефенсон выявил очевидные недостатки оккупационной теории и ввел ряд важных изменений. Он обосновал, что максимальный эффект при введении агониста можно получить уже при связывании небольшой доли рецепторов, и что во многих зонах имеются «резервные рецепторы» (сверх количества, необходимого для генерации максимального эффекта). Иными словами, чтобы вызвать максимальный эффект, лекарственным препаратам достаточно связаться лишь с относительно небольшой долей от популяции рецепторов. Читать полностью »

Фармакокинетические константы могут также использоваться для прогнозирования влияния печеночной и почечной дисфункции на сывороточную концентрацию препаратов. Хроническая почечная недостаточность приводит к снижению клиренса креатинина и уменьшению почечной элиминации многих препаратов. Особенно сильно снижается клиренс препаратов, которые почти полностью выводятся почками в неизмененном виде (например, аминогликозидные антибиотики, азопропазон, хлорпропамид и дигок-син). В таких случаях можно рассчитать дозу препарата, необходимую для достижения заданной концентрации в плазме при сниженном почечном клиренсе. Читать полностью »

Значения объема распределения и клиренса можно использовать для расчета дозы лекарственного препарата, в том числе при почечной и печеночной недостаточности. Если известна концентрация препарата в плазме, необходимая для достижения желаемого эффекта, то дозу для назначения внутрь. При внутривенном введении вполне реально обеспечить точную и постоянную концентрацию препарата в плазме, применяя сочетание нагрузочной дозы и поддерживающей инфузии. Читать полностью »

Ферментативные нарушения могут индуцироваться другими лекарствами, факторами окружающей среды, а также возрастом, погрешностями питания или заболеваниями, что существенно влияет как на общий клиренс, так и на величину Т1/2 вышеназванных препаратов. Поскольку CLH « CLintrinsic х f, печеночный клиренс зависит также от свободной фракции препарата в крови и может меняться при связывании лекарств с белками. Читать полностью »

В дистальных почечных канальнах реабсорбция и элиминация кислот и оснований частично осуществляется путем неионной диффузии. В этом сегменте нефрона создается значительный фадиент Н” между плазмой и мочой с кислой (нормальной) реакцией. Большинство препаратов со свойствами кислоты выделяется преимущественно с мочой со щелочной реакцией, где они представляют собой не способные к диффузии анионы. Напротив, в моче с кислой реакцией они трансформируются в нсио-низированные молекулы, которые могут легко превратить обратно в плазму Читать полностью »

Гематоэнцефалический барьер — это не просто пассивная и неизменная структура, а динамическая мембранная поверхность между кровью и головным мозгом. Структура и функция этой мембраны зависят от трофических факторов, выделяемых астроцитами. Гематоэнцефалический барьер формируется в течение первого триместра беременности, но к моменту рождения остается еще незрелым и может пропускать слаборастворимые в липидах лекарственные препараты и эндогенные вещества. Читать полностью »