Распределение лекартв при внутревенном введении
После в/в введения некоторые лекарственные препараты вначале попадают в хорошо кровоснабжаемые ткани, а затем по мере уменьшения концентрации в плазме постепенно перераспределяются в другие структуры. Приблизительно 25% введенного тиопентала и метогекситала вначале поступает в головной мозг благодаря мощному мозговому кровотоку и хорошей растворимости барбитуратов в липидах. Читать полностью »
Распределение лекарственных препаратов в организме
После введения и всасывания лекарственные препараты попадают в плазму, и часть молекул связывается с белками. Затем они проникают в другие ткани и органы, и по окончании распределения концентрации препаратов в плазме и внеклеточной жидкости выравниваются. Читать полностью »
Всасывание лекарственных препаратов черех кожу
Большинство лекарственных препаратов, особенно полярных веществ, плохо всасывается через неповрежденную кожу. Основным барьером для всасывания является роговой слой эпидермиса, в том числе межклеточные липиды этого слоя. Тем не менее некоторые сильнодействующие лекарственные препараты, обладающие высокой растворимостью в липидах (например, нитроглицерин, гиосцин, этинил эстрад иол, фентанил), всасываются через кожу и могут оказывать системное действие. В таких случаях роговой слой кожи служит резервуаром жирорастворимых препаратов еще в течение нескольких дней после их отмены. На проникновение через кожу могут влиять формообразующие вещества (так называемые основы) и различные усилители всасывания (например, диметилсульфок-сид, диметилацетамид, N-метилпирролидон). Читать полностью »
Второстепенные пути введения лекарственных препаратов
Лекарственные формы препаратов для местного применения (например, антибиотики, кортикосте-роиды, различные местные анестетики) наносят на слизистые носоглотки, гортани, мочеполового тракта, на конъюнктиву. Слизистая хорошо васкуляризована, всасывание лекарственных препаратов с нее происходит быстро, поэтому, например, местные анестетики могут вызывать системные токсические реакции. Читать полностью »
Внутривенное введение лекарственных препаратов
Лекарственные средства вводят в/в, если требуется быстрое или немедленное начало действия. Такой способ введения обеспечивает надежный и воспроизводимый эффект, позволяет использовать дозы, точно соответствующие желаемому результату, а также свести к минимуму индивидуальные различия в реакции на лекарственный препарат. Большинство препаратов можно вводить струйно; но некоторые (например, аминофиллин) нужно вводить медленно во избежание сердечных осложнений, обусловленных нарастанием концентрации препарата в плазме. Читать полностью »
Подкожное и внутреннее введение лекарств
Некоторые препараты, которые не достигают адекватной концентрации в плазме или не оказывают фармакологического действия после приема внутрь, целесообразно вводить подкожно (п/к) или внутримышечно (в/м). Особенно это касается препаратов, которые распадаются в ЖКТ (бензилпенициллин, полипептидные гормоны), плохо или непредсказуемо всасываются (аминогликозиды, многие четвертичные амины), или в значительной мере подвержены эффекту первого прохождения через печень (опиоидные анальгетики). Иногда препараты назначают в/м, если при приеме внутрь они плохо переносятся (например, соли железа) или больные не способны полноценно выполнять предписания (например, при шизофрении). Читать полностью »
Эффект первого прохождение лекарственных препаратов
Чтобы оказать фармакологическое действие, лекарственные препараты после приема внутрь и всасывания должны пройти через слизистую оболочку тонкой кишки и печень. Некоторые лекарства подвергаются метаболическим превращениям в кишечной стенке (хлорпромазин, дофамин, изопротеренол) или печени (лидокаин, петидин), прежде чем попасть в системное кровообращение (эффект первого прохождения). В таких случаях прием препарата внутрь не всегда позволяет добиться адекватной концентрации в плазме или воспроизводимого фармакологического эффекта. Читать полностью »
Всасывание лекарств в стенки желудка
Неионизированные соединения и лекарственные препараты со свойствами кислоты в значительной степени всасываются в желудке, что может быстро повышать их концентрацию в плазме после приема внутрь.
Соединения, влияющие на моторику желудка, могут также влиять на растворимость и скорость (но не степень) всасывания лекарственных препаратов. В частности, препараты, снижающие перистальтику и замедляющие опорожнение желудка (например, атропин и морфин), уменьшают скорость всасывания лекарств. Читать полностью »
Всасывание лекарственных перпаратов
Всасывание лекарственных препаратов в желудке и тонкой кишке зависит от способности проникать через липидные клеточные мембраны. Следовательно, скорость и степень всасывания лекарственного препарата в основном определяются его физико-химическими свойствами. Неионизированные вещества (например, этанол) и вещества с низким молекулярным весом (например, мочевина) легко преодолевают клеточные мембраны путем пассивной диффузии и быстро всасываются в ЖКТ. Читать полностью »
Растворение лекарственных препаратов при приёме внутрь
Необходимым условием для всасывания лекарственного препарата является растворение принятой внутрь таблетки или капсулы. Растворение обычно происходит в желудке и зависит от кислотности желудочного сока. Скорость растворения, а также скорость и характер опорожнения желудка влияют на количество растворенного лекарственного препарата, достигшего проксимальной части тонкой кишки (где в основном происходит всасывание). Читать полностью »