Травмы рук и кистей, порезы. Лечение и профилактика

Как правило, метаболизм лекарственных препаратов обычно снижает их биологическую активность. Большинство метаболитов менее активны, чем исходные вещества. Кроме того, способность метаболитов проникать к рецепторам в ткани-мишени ограничена вследствие более высокой полярности и меньшей растворимости в жирах. С другой стороны, некоторые препараты, наоборот, относительно неактивны в исходной форме, и для проявления или усиления фармакологического эффекта требуются метаболические превращения. Читать полностью »

Чаще всего действие лекарственного препарата заканчивается благодаря его метаболическим превращениям в печени. В результате метаболизма концентрация активного препарата в плазме снижается, что способствует его диффузии из тканей (в том числе из ткани-мишени) в кровь. Основное предназначение печеночного метаболизма — превращение жирорастворимых лекарственных препаратов в водорастворимые (полярные) соединения, которые могут фильтроваться в почечных клубочках или секретироваться с мочой или желчью. Читать полностью »

Связывание лекарственных препаратов с белками плазмы нарушается при патологических состояниях, вызывающих гипоальбуминемию (цирроз печени, нефротический синдром, травмы, ожоги). При этом концентрация свободной фракции препарата увеличивается и может привести к токсическому эффекту (например, при лечении фенитоином или преднизолоном). Значительные изменения особенно вероятны, если препараты применяют в больших дозах или в/в. Читать полностью »

Глобулины связывают многие препараты со щелочными свойствами (например, хлорпромазин, бупивакаин, опиоиды). Чаще всего в роли белка-переносчика оснований выступает кислый агглико-протеин. Глобулины плазмы играют важную роль в связывании минералов, витаминов и гормонов. Гидрокортизон (кортизол ) в плазме чаще всего переносится специализированным глобулином (транскортином), имеющим высокое сродство к кор-тикостероидам. Некоторые лекарственные препараты (тубокурарин, панкуроний) связываются как с альбумином, так и с иммуноглобулином (IgG). Читать полностью »

Связывание с белками — один из способов быстрого распределения лекарственных препаратов из области всасывания к ткани-мишени. Связывание с белками критически важно для транспортировки лекарственных средств с высокой жирорастворимостью, поскольку они плохо растворяются в плазме. Когда кровь поступает в ткань, то концентрация любого свободного (не связанного с белком) препарата в плазме падает, что приводит к диссоциации комплексов белок-препарат. Читать полностью »

На поздних сроках беременности происходят структурные изменения плаценты, заключающиеся в постепенном исчезновении цитотрофобласта и хориональной соединительной ткани из ворсин плаценты. К моменту родов материнская кровь и кровь плода разъединены одним слоем хориона (синцитиотрофобластом), который непрерывно связан с эндотелиальными клетками фетальных капилляров. Читать полностью »

Гематоэнцефалический барьер — это не просто пассивная и неизменная структура, а динамическая мембранная поверхность между кровью и головным мозгом. Структура и функция этой мембраны зависят от трофических факторов, выделяемых астроцитами. Гематоэнцефалический барьер формируется в течение первого триместра беременности, но к моменту рождения остается еще незрелым и может пропускать слаборастворимые в липидах лекарственные препараты и эндогенные вещества. Читать полностью »

Многие лекарственные препараты, несмотря на хорошее распределение в различных тканях, не могут проникнуть в ЦНС. В капиллярах головного мозга клетки эндотелия соединены друг с другом посредством непрерывных плотных контактов, ограничивающих пассивную диффузию, а пиноцитозные пузырьки обычно отсутствуют. Окружающая капилляры базальная мембрана плотно прилегает к периферическим отросткам астроцитов (клетки нейроглии, которые играют важную роль в питании нейронов). Читать полностью »

После в/в введения некоторые лекарственные препараты вначале попадают в хорошо кровоснабжаемые ткани, а затем по мере уменьшения концентрации в плазме постепенно перераспределяются в другие структуры. Приблизительно 25% введенного тиопентала и метогекситала вначале поступает в головной мозг благодаря мощному мозговому кровотоку и хорошей растворимости барбитуратов в липидах. Читать полностью »

После введения и всасывания лекарственные препараты попадают в плазму, и часть молекул связывается с белками. Затем они проникают в другие ткани и органы, и по окончании распределения концентрации препаратов в плазме и внеклеточной жидкости выравниваются. Читать полностью »