Воздействие тиопентала на ЦНС

Воздействие тиопентала на ЦНС зависит от дозы и скорости введения. Быстрое выключение сознания после стандартной дозы для индукции анестезии (3-5 мг/кг) обусловлено двумя факторами. Во-первых, головной мозг очень хорошо крово-снабжается, получая в норме около 25% сердечного выброса. Во-вторых, тиопентал отлично растворяется в липидах (коэффициент распределения масло: вода равен 500-700), и более 90% находящегося в мозговых капиллярах препарата легко преодолевает гематоэнцефалический барьер. Читать полностью »

Тиопентал. Общие сведения

Тиопентал (5-этил-5-(1-метилбутил)-2-тио-барбитуровая кислота) является тиоаналогом пен-тобарбитала и представляет собой рацемическую смесь двух стереоизомеров. Тиопентал выпускают в виде натриевой соли с 6% карбонатом натрия; это светло-желтый порошок с горьким вкусом, хорошо растворимый в воде. Читать полностью »

Применение барбирураторов

Барбитураты в течение многих лет использовались как седативные и снотоворные средства, а такие препараты, как амобарбитал, бутобарбитал и се-кобарбитал применяются в Великобритании до сих пор. Хотя в настоящее время они относятся к контролируемым лекарственным средствам, их продолжают использовать как снотворные. У некоторых пациентов с длительной и трудно излечимой бессонницей барбитураты оказывают более надежный и предсказуемый эффект, чем бензодиазепины. Читать полностью »

Воздействия барбитураторов на анионселективные каналы

Барбитураты оказывают слабое воздействие на анионселективные глициновые каналы, которые опосредуют торможение активности нейронов. Наряду с большинством других общих анестетиков, они также могут влиять на медиаторчувствитель-ные катионные каналы, опосредующие активность нейронов. Другими словами, они угнетают воздействие различных возбуждающих нейромедиаторов (глутамат, ацетилхолин, 5-гидрокситриптамин [5-НТ]) на участки связывания рецепторов. Читать полностью »

Механизм действия барбитураторов

Хотя барбитураты оказывают угнетающее действие на функцию многих тканей и органов, наиболее чувствительной к их эффектам является ЦНС. Ранние экспериментальные исследования показали, что эффект барбитуратов обусловлен угнетением ретикулярной системы. Барбитураты оказывают влияние на соматосенсорные и акустические корковые потенциалы, угнетают ЭЭГ и реакцию активации при стимуляции ретикулярной системы. Читать полностью »

Барбитураторы и их химические свойства

Барбитураты являются производными барбитуровой кислоты, которая была впервые синтезирована в 1863 г. путем конденсации мочевины и малоновой кислоты. Читать полностью »

Этомидат и пропофол

Этомидат (производное имидазола), используемый в анестезиологии с 1974 г., обладает гипнотическим действием, но практически лишен анальгетических свойств. Хотя этомидат достаточно безопасен, он имеет несколько недостатков, ограничивающих его применение. Читать полностью »

Приминение стеройдных анестетиков

В настоящее время в Великобритании стероидные анестетики не применяются. Однако 5р-пре-гнанолон, забракованный ранее из-за низкой растворимости в воде, недавно был выпущен в виде эмульсии и прошел клинические испытания. Он является хорошим средством для индукции анестезии, предсказуемо отключая сознание, и не вызывает боль при инъекции. Клинически значимые изменения кровообращения и возбуждение не развиваются. Читать полностью »

Способности стероидных гармонов

В 1941 г. Ганс Селье (Hans Selye) установил способность ряда стероидных гормонов вызывать обратимое угнетение сознания у животных. Некоторые стероиды стали использоваться в качестве анестетиков, хотя гормональные эффекты препятствовали их широкому применению в этой области. В конце 1950-х гг. в анестезиологической практике появился гидроксидион, который обладал мощной гипнотической активностью, но при этом не оказывал гормонального действия. Читать полностью »

Неингаляционные анестетики

Неингаляционные анестетики — это лекарственные препараты, которые вызывают потерю сознания в течение времени, за которое кровь из места в/в инъекции попадает в головной мозг (20-30 с при инъекции в вену руки)1. В конце XIX — начале XX века многие лекарственные средства (некоторые опиаты, хлоралгидрат, брометол, хлороформ и эфир, а также существовавшие в то время препараты барбитуровой кислоты) пытались вводить в/в для быстрого выключения сознания. К сожалению, анестезия при этом развивалась медленно, продолжалась долго, часто развивались побочные токсические эффекты. Читать полностью »