Травмы рук и кистей, порезы. Лечение и профилактика

Многие рецепторные системы характеристики определенной чувствительностью, специфичностью и насыщаемостью. Большинство рецепторов высокочувствительно к природным агонистам, так что даже низкая концентрация агониста оказывает выраженное действие. Следовательно, для оказания фармакологического эффекта может потребоваться значительное усиление первоначального стимула. Читать полностью »

При высокой концентрации катехола-минов количество и плотность адренорецепторов снижается (down-regulation). Отчасти этот феномен обусловлен секвестрацией (интернализацией) рецепторов внутри клеток, хотя может изменяться и сродство рецепторов. Напротив, любое снижение концентрации адреналина и норадреналина в крови, вызванное как медикаментозным воздействием, так и симпатической денервацией, приводит к увеличению количества рецепторов (up-regulation). Читать полностью »

Для изучения распределения и гетерогенности рецепторов в тканях млекопитающих и человека широко используются меченные радиоактивными изотопами соединения с высоким сродством к специфическим рецепторам (радиолиганды). Например, некоторые нейротоксины змеиного яда (такие, как абунгаротоксин или токсин акобра) избирательно связываются с никотиновыми рецепторами двигательной концевой пластинки. Меченые нейротоксины применяются для выделения холинорецепторов из различных синапсов. Мхолинорецепторы в сердце, тонкой кишке, симпатических ганглиях и головном мозге также идентифицированы с помощью меченных изотопами антагонистов (3Н-хиннуклидинилбензилат, 3Н-К-метилскопо-ламин, 3Н-пирензепин). Читать полностью »

Начиная с 1965 г., стало возможным выделять рецепторы из тканей, а также изучать их свойства в препаратах клеточных мембран in vitro. В последнее время для исследования структуры, функции и организации рецепторов применяются методы молекулярной биологии. Читать полностью »

Многие лекарственные препараты осуществляют свое действие, связываясь с макромолекулярными компонентами клеток, которые называются рецепторами. Эти компоненты обычно представляют собой белки или гликопротеины. Функция большинства рецепторов состоит во взаимодействии с эндогенными гормонами и медиаторами. Рецепторы связываются с эндогенными (гормоны, факторы роста, медиаторы) или экзогенными лигандами (лекарственные препараты), после чего передают поступающий от них сигнал внутрь клетки-мишени. Читать полностью »

Необратимое угнетение активности ферментов обычно обусловлено образованием стабильного химического комплекса между лекарственным препаратом и ферментом. В таких случаях регенерация фермента часто невозможна; активность фермента восстанавливается только спустя время, необходимое для его синтеза de novo в достаточном количестве. Читать полностью »

Действие многих лекарственных препаратов обусловлено угнетением активности ферментов, регулирующих различные метаболические процессы. Такие препараты по своему химическому строению часто напоминают естественные субстраты, метаболизирующиеся под воздействием этих ферментов. Например, аллопуринол (ингибитор ксантиноксидазы) является близким аналогом ксантина и гипоксантина; в норме под воздействием ксантиноксидазы эти пуриновые основания превращаются в мочевую кислоту. Читать полностью »

Простые антациды нейтрализуют кислый желудочный сок, оказывая лишь незначительное воздействие на рН и кислотно-щелочное состояние. Большинство кислот и оснований вызывают изменения рН крови и мочи, обусловленные увеличением или уменьшением концентрации ионов водорода в биологических жидкостях.
Эффекты комплексобразующих лекарственных препаратов (пеницилламин, кальциево-динатрие-вая соль ЭДТА, кобальтовая соль ЭДТА, димерка-прол, дефероксамин) также обусловлены их химическими свойствами. Эти препараты связываются с ионами некоторых металлов, образуя водорастворимые хелатные соединения, которые постепенно удаляются из организма с мочой или иными путями. Комплексобразующие препараты применяются для лечения отравлений тяжелыми металлами, а также при некоторых заболеваниях. Читать полностью »

In vitro зависимость между дозой препарата и его эффектом отображают кривой доза-эффект. В обычных координатах эта кривая чаще всего имеет форму гиперболы. Для построения такой кривой необходим слишком широкий диапазон концентраций, поэтому на практике ее часто представляют в полулогарифмических координатах (по горизонтальной оси откладывают логарифм концентрации); в этом случае она приобретает S-образную форму. Такой метод представления имеет ряд преимуществ: Читать полностью »

Зависимость эффекта лекарственного препарата от его дозы (концентрации) описывается кривой доза-эффект. Концентрацию лекарственного препарата можно измерить в плазме лабораторных животных и человека, но концентрация в точке приложения действия обычно неизвестна. Следовательно, in vivo трудно с точностью определить зависимость эффекта препарата.от его концентрации. Читать полностью »