Травмы рук и кистей, порезы. Лечение и профилактика

Объем распределения равен отношению общего содержания препарата в организме к его концентрации в плазме (или сыворотке). Объем распределения зависит от коэффициента распределения препарата между липидной и водной фазами, регионарного тканевого кровотока и степени связывания лекарства с белками плазмы и тканей. Объем распределения, хотя и не отражает никакого реального анатомического или физиологического пространства, имеет существенное практическое значение. Это объем, необходимый для равномерного распределения вещества в концентрации, равной его концентрации в плазме. Читать полностью »

С 1960-х гг. для измерения концентрации лекарственных препаратов и их метаболитов в крови и моче используются многие передовые аналитические методики, включая жидкостную хроматографию высокого разрешения, масс-спектрометрию и радиоиммунный анализ. Динамика изменения концентрации препарата во времени позволяет рассчитать фармакокинетические константы, характеризующие поведение лекарства в организме. Эти константы используют для определения нагрузочной дозы и скорости инфузии, обеспечивающих постоянную концентрацию препарата в плазме, а также для прогнозирования скорости и степени кумуляции. Читать полностью »

Небольшое количество многих лекарственных препаратов в неизмененном виде выделяется со слюной и грудным молоком. Несвязанные с белками, жирорастворимые низкомолекулярные препараты легко проникают в слюну и молоко, где их концентрация может быть такой же, как и в плазме. Поскольку рН слюны и грудного молока немного ниже, чем в плазме, то концентрация слабых кислот в этих биологических жидкостях будет немного ниже, а слабых оснований — немного выше, чем в плазме. Некоторые ионы (например, хлориды и йодиды) могут активно секретироваться в слюну и грудное молоко. Читать полностью »

Многие препараты, выводящиеся с желчью в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой, гидролизуются в тонкой кишке под воздействием микрофлоры, которая выделяет фермент гиалуронидазу. После гидролиза неизмененные препараты повторно всасываются, метаболизируются в печени и вновь выводятся с желчью в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Читать полностью »

Выведение лекарственных средств и их метаболитов с желчью обычно играет менее важную роль, чем экскреция с мочой. Тем не менее после приема внутрь или парентерального введения почти все препараты или их метаболиты обнаруживаются в желчи (часто в следовых количествах). Выведение с желчью является основным путем выведения веществ с молекулярным весом более 400-500 Да. Читать полностью »

В дистальных почечных канальнах реабсорбция и элиминация кислот и оснований частично осуществляется путем неионной диффузии. В этом сегменте нефрона создается значительный фадиент Н” между плазмой и мочой с кислой (нормальной) реакцией. Большинство препаратов со свойствами кислоты выделяется преимущественно с мочой со щелочной реакцией, где они представляют собой не способные к диффузии анионы. Напротив, в моче с кислой реакцией они трансформируются в нсио-низированные молекулы, которые могут легко превратить обратно в плазму Читать полностью »

Активная секреция препаратов в проксимальных канальцах почек приводит к их быстрому выведению из организма. Секреция в проксимальных канальцах осуществляется с помощью переносчика, требует затрат энергии и может происходить против значительного концентрационного градиента. Этим путем выводятся многие препараты и их метаболиты. Читать полностью »

Когда некоторые лекарственные препараты назначают разным больным в одной и той же дозе, их концентрация в плазме может различаться в 10 и более раз. Этот феномен отчасти обусловлен индивидуальными особенностями лекарственного метаболизма, которые являются важной причиной изменчивости лекарственных реакций, и характер метаболизма лекарственных препаратов регулируются генетическими факторами. Читать полностью »

Ацетилирование препаратов происходит в различных тканях, в том числе в селезенке, легких и печени. В печени конъюгация преимущественно происходит не в гепатоцитах, а в купферовских клетках, и заключается в переносе ацетильных групп коэнзима А на неконъюгированный препарат. У человека скорость и степень ацетилирования регулируется генетически. Изониазид, многие сульфаниламиды, гидралазин и фенелзин частично метаболизируются путем ацетилирования. Читать полностью »

Реакции второй фазы представляют собой образование ковалентной связи между некоторыми эндогенными соединениями (глюкуроновой кислотой, сульфатом, ацетатом, глициновой или метиловой группы аминокислоты) с окисленными, восстановленными или гидролизованными продуктами реакций первой фазы. Некоторые относительно полярные молекулы могут метаболизироваться только в ходе реакций второй фазы. Наиболее важной реакцией является конъюгация с глюкуроновой кислотой. Читать полностью »